Développabilité/CMC
À base de cellules in vitro
Études de toxicologie
Enzymatique
Justification de la cible
Cancer Cell 2019;Nov 11; 36:1-14
Résumé de l’inhibiteur CDK12 d’Insilico Medicine
Nouvelle structure
généré par l'IA
Nouvelle structure générée par la plateforme de génération de petites molécules d’IA d’Insilico Medicine, Chemistry 42
Capacité médicamenteuse prometteuse
comme agent oral
Indication
Cancer colorectal (CCR)
Cancer des ovaires
Le cancer de l'ovaire est associé à une fréquence élevée de HRD. CDK12 fonctionne comme une cible synthétique létale avec des agents HRD ou de réticulation de l'ADN
Carcinome hépatocellulaire (CHC)
L'inactivation et l'inhibition de CDK12 ont altéré la croissance cellulaire et la tumorigenèse du CHC et ont montré une synergie avec le sorafenib dans les lignées résistantes au sorafenib
Fait saillant du projet
Insilico Medicine a développé un inhibiteur covalent conçu par l'IA ciblant CDK12. Les données in vitro ont montré une puissante activité antiproliférative du composé dans les cellules tumorales TNBC résistantes au PARPi. Des études d'efficacité in vivo sur des modèles CDX ont montré une forte activité antitumorale avec une régression tumorale robuste et durable.
Le composé d'Insilico Medicine (ISM) a montré une forte activité antitumorale avec une régression tumorale robuste et durable