Press Releases China
2026-04-02 08:00
AACR 2026｜英矽智能四项临床前研究成果入选
2026 年美国癌症研究协会 (AACR) 年会将于2026年4月17日至22日在美国加利福尼亚州圣地亚哥会议中心举行。由生成式人工智能驱动的临床阶段生物医药公司英矽智能（Insilico Medicine, 3696.HK）近日宣布，公司四项自主研发肿瘤管线的临床前研究成果入选大会壁报展示环节。
值得一提的是，本次入选的研究中有两项是由英矽智能阿联酋研发中心发起的创新项目。另外，在壁报展示之外，英矽智能将在会场 1511 号展位设立展台，期待与产业界及学术界合作伙伴和研究人员深入交流、探讨合作机会。
ISM6166，新型口服泛KRAS抑制剂
摘要题目：
ISM6166——新型口服泛KRAS（ON/OFF）抑制剂，在具有KRAS改变的实体瘤中显示出强劲的抗肿瘤活性
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/8812
分会类别：
新型抗肿瘤药物 1
分会标题：
实验与分子治疗学
时间：
2026年4月19日 14:00–17:00
已发表摘要编号：
425
内容简介：
小型膜结合GTP酶KRAS是多条关键细胞信号通路（包括RAF/MEK/ERK与PI3K/AKT）的开关。作为最常见的致癌驱动因素之一，KRAS改变约见于17%的全部实体瘤，包括胰腺癌、结直肠癌、肺腺癌以及食管胃部肿瘤。尽管近年来取得进展，KRAS G12C选择性抑制剂在临床上仍面临因获得性耐药而难以实现持久疗效的挑战；同时，KRAS驱动肿瘤的突变多样性限制了其在不同患者人群中的适用性，构成显著未满足医疗需求。另一方面，靶向包括HRAS与NRAS在内的所有RAS蛋白可能带来潜在毒性风险，因为RAS家族对正常细胞至关重要。英矽智能研发了ISM6166，可在多种实体瘤中选择性靶向所有主要KRAS变体的失活与活化构象，同时避免抑制HRAS与NRAS。
ISM3830，AI辅助的创新CBLB抑制剂
摘要题目：
通过一种新型、AI生成的Cbl-b小分子抑制剂ISM3830恢复先天与适应性免疫，并在体外与体内对实体瘤显示抗肿瘤活性
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/8818
分会类别：
新型抗肿瘤药物 2
分会标题：
实验与分子治疗学
时间：
2026年4月21日 09:00–12:00
已发表摘要编号：
4561
内容简介：
Cbl-b是位于CD28与CTLA-4信号通路下游的细胞内免疫检查点，负向调控T细胞、NK细胞、树突状细胞和肥大细胞的激活，是一种前景可期且差异化的肿瘤免疫治疗靶点。英矽智能研发了一种新型Cbl-b抑制剂ISM3830，其在体外与体内均显示出强效Cbl-b抑制作用，从而增强原代人T细胞与NK细胞的激活。
ISM6210，AI驱动的CDK4选择性抑制剂
摘要题目：
ISM6210——一种由AI发现的高效CDK4选择性抑制剂，用于治疗HR+/HER2-乳腺癌
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/8819
分会类别：
新型抗肿瘤药物 2
分会标题：
实验与分子治疗学
时间：
2026年4月21日 09:00–12:00
已发表摘要编号：
4562
内容简介：
CDK4/6激酶驱动细胞周期由G1期向S期转变，过度活化的细胞周期蛋白–CDK4/6复合体在多种癌症中常见。尽管已获批的CDK4/6抑制剂使HR+/HER2-乳腺癌患者获益，其疗效仍受剂量限制性血液学毒性影响，尤其是CDK6驱动的骨髓抑制。造血干细胞的激活主要依赖CDK6，而乳腺癌细胞更依赖CDK4，提示CDK4选择性抑制剂可能存在治疗窗。英矽智能研发的ISM6210是一种高效、口服可及的CDK4抑制剂，对CDK6具有高度选择性。其在实现强劲疗效的同时具备良好的血液学安全性潜力，是用于HR+/HER2-乳腺癌治疗的有力候选药物。
ISM1745，一款MTA协同PRMT5抑制剂
摘要题目：
ISM1745——通过生成式AI发现的MTA协同PRMT5抑制剂，用于治疗MTAP缺失型癌症
https://www.abstractsonline.com/pp8/#!/21436/presentation/8696
分会类别：
表观遗传调控剂 2
分会标题：
实验与分子治疗学
时间：
2026年4月22日 09:00–12:00
已发表摘要编号：
7077
内容简介：
约15%的人类癌症存在MTAP缺失，导致甲硫腺苷（MTA）积累；MTA与甲基供体S-腺苷甲硫氨酸（SAM）竞争，从而部分抑制PRMT5的翻译后甲基转移酶活性。英矽智能研发了ISM1745是一种高效且选择性的MTA协同PRMT5抑制剂，展现出强劲抗肿瘤疗效，为MTAP缺失型癌症的治疗提供潜在方案。
2026年也是英矽智能连续第四年参加AACR年会，此前曾以壁报形式分享十余项前沿研究成果，其中多个项目取得高效进展，进入临床验证阶段，包括：
靶向USP1的口服、选择性小分子抑制剂XL309（ISM3091），于2023年宣布以8000万美元首付款授权给Exelixis，目前已开启一项美国I期临床试验，在晚期实体瘤患者中接受评估
靶向MAT2A的高选择性口服抑制剂ISM3412，于2024年宣布先后获得美国FDA和中国CDE临床试验批准，利用MTAP“合成致死”机制用于肿瘤治疗
具有新颖结构的强效泛TEAD抑制剂ISM6331，于2025年1月宣布完成全球多中心I期临床试验中首次患者给药，有望发挥广泛联用潜力克服耐药性问题
靶向KIF18A的高度差异化小分子抑制剂MEN2501（ISM9682），于2025年1月宣布对外授权给美纳里尼集团，已在I期临床试验中完成首例患者给药。
肿瘤领域也是英矽智能持续拓展的AI赋能药物发现重点方向之一。目前，在公司的肿瘤管线中已有7个项目获得临床试验批件，其中6个项目正通过自主推进、对外授权或联合开发等模式开展临床研究。
临床前方面，英矽智能已高效提名多款创新候选药物，包括用于晚期肿瘤免疫治疗的口服CBLB抑制剂ISM3830 ，以及口服广谱Pan-KRAS抑制剂ISM5059，旨在为面临低应答率、耐药等挑战的肿瘤患者提供新的治疗选择。
在自研项目推进的同时，英矽智能广泛探索合作机会，与施维雅达成总额8.88亿美元的多年期抗肿瘤研发合作，并携手纪念斯隆-凯特琳癌症中心共同关注胃食管恶性肿瘤新颖靶点发现。
依托于先进的AI与自动化技术，英矽智能显著提升了临床前药物研发效率，为AI驱动的药物研发树立了标杆。传统早期药物发现通常平均需要4.5年；而英矽智能在2021至2024年间提名了20个临床前候选项目，单个项目从启动到临床前候选物（PCC）提名的平均周期仅12至18个月，每个项目仅合成并测试约60至200个分子。